Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, одноразово вранці або вранці та ввечері (при дворазовому прийомі). Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань. Добова доза становить 20-40 мг.
Пігулки Тамоксифену приймають як до, так і після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. Якщо лікар призначив одноразовий прийом, то Тамоксифен приймають вранці, якщо двічі на добу то вранці та ввечері. Стандартна добова доза становить 20 мг, максимальна добова доза 40 мг.
У дослідженні ATLAS збільшення тривалості прийому тамоксифену з 5 до 10 років призвело до достовірного зниження ризику прогресування та смерті. При цьому користь від тривалого прийому тамоксифену стає достовірною відстрочено лише після припинення 10-річного прийому препарату.
Тамоксифен має комбінований спектр фармакологічної дії як антагоніста, так і агоніста естрогену в різних тканинах. У пацієнтів з раком молочної залози у клітинах пухлини тамоксифен головним чином виявляє антиестрогенну дію, перешкоджаючи звязуванню естрогенів з естрогеновими рецепторами.