Лоперамід приймається внутрішньо (незалежно від прийому їжі, лінгвальну таблетку кладуть на язик, через кілька секунд вона розпадається, після чого, не запиваючи водою, її ковтають зі слиною, капсули приймають, запиваючи водою, не розжовуючи).
Не розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій та хронічній діареї спочатку призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг).
При хронічній діареї перша доза становить 2 мг, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу (2-12 мг/добу). Максимальна доза для дорослих становить 16 мг. Дітям віком 4-8 років по 1 мг 3-4 рази на добу протягом 3 днів, 9-12 років по 2 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.
Лоперамід не рекомендовано використовувати при виразковому коліті, кровянистому та дьогтеподібному стільці, діареї, викликаній прийомом антибіотиків або діареї, що супроводжується високою температурою. Максимальна добова доза лопераміда для дорослої людини 12 мг.